記者從中科院合肥研究院獲悉，該院健康所劉青松研、劉靜課題組研發了一種新型核-殼型納米遞藥系統。該載藥系統具備高載藥量、高穩定性及腫瘤組織/細胞靶向性，在小鼠移植瘤模型上的藥效相對于原藥提升顯著，腫瘤抑制率由原藥的48%提升到98%，腫瘤基本消退。研究成果日前在線發表于藥物制劑領域的國際期刊《國際藥劑學雜志》上。

統計顯示，90%的候選藥存在水溶性問題，從而引發口服吸收差、療效不佳等問題。此外，水溶性問題使注射給藥也面臨巨大挑戰。這嚴重限制了候選藥物的臨床轉化。通過對原料藥納米化獲得的納米晶可提升藥物的水溶性和生物利用度，具有高載藥量的優勢;但納米晶存在穩定性不佳和藥物非受控釋放等問題。脂質體作為發展最為成熟的納米遞藥系統，具備良好的臨床應用前景，具有高穩定性及表面易于功能化等優勢，但對于水溶性差的藥物的載藥量非常有限。兩者各自的缺陷限制了納米晶和脂質體的臨床應用，使其臨床轉化面臨巨大挑戰。

針對這些問題，研究團隊整合納米晶和脂質體各自的優勢，將疏水性藥物納米晶顆粒載入脂質體親水內核，設計和發展了一種新型的核-殼型納米遞藥系統，它具備高載藥量、高穩定性、表面功能化和腫瘤組織/細胞靶向性等優勢，有效克服了納米晶和脂質體各自的缺陷。研究團隊將設計構建的納米遞藥系統應用于自有的慢性髓細胞白血病的候選新藥CHMFL-ABL-053，制備了高載藥量和高穩定性的納米藥物。體內生物表征顯示，在大鼠體內的半衰期顯著延長，在小鼠移植瘤模型上的藥效提升顯著，腫瘤抑制率由原藥的48%提升到98%，腫瘤基本消退。

這項成果有望為基于納米晶和脂質體的納米藥物的設計和研發提供新的思路和策略。(吳長鋒)